不想扎针?新型口服药丸告别扎针烦恼

注射剂原则上不能口服?新型口服药丸解决烦恼。

近日,Nature Medicine发布了一条新闻,科学家Abramson和他的同事提出了一种新型的药丸,这种药丸是一种新型口服胶囊可以喷射微针贴片,将药物释放到肠壁以吸收到血液中,从而避免注射。

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Microneedle patch drug delivery in the gut.

注射剂原则上不能口服。很多药物之所以制成针剂使用,是因为这些药物在消化道的胃酸溶液中不稳定,易遭到破坏,使其失效或吸收不好,而不能达到有效的血药浓度,起到治疗疾病的目的。例如口服青霉素粉针、红霉素粉针、庆大霉素注射液等是没有临床疗效的,还会引起药物过敏反应,如皮疹、药物热、过敏性休克等。现常用的直(曲)颈玻璃瓶打开时,玻璃碎片也会混入药液而被误服吞下,致使食管划伤,造成消化道内出血。而且口服给药仅限于能在酸性环境中幸存的药物,这些药物可在胃中和肠上皮屏障中生存,并在肠和肝中发生酶降解。口服药物的分子量通常小于500 Da,并且具有亲脂性,没有太多的氢键供体或受体。这些限制排除了蛋白质,遗传物质或其他大分子的口服传递,因此几乎所有生物制剂都是通过注射给药的。

研究提出的口服针剂是管腔展开式微针注射器(LUMI),由水溶性材料制成,有三个微针贴片,每个贴片上有32个微针,每个LUMI总共96个微针。微针由水溶性材料制成,包裹着药物。LUMI被放置在一个底部装有一个压簧的胶囊内,当胶囊被吞咽并到达肠道后,支撑弹簧的聚合材料溶解,导致驱动力将LUMI推出胶囊。然后,LUMI臂向外展开,将微针贴压在肠壁上,穿透上皮屏障,溶解并释放胶囊药物。目前有一家公司(加利福尼亚州圣何塞市Rani Therapeutics)正在开发一项相关技术。

使用微针贴片经肠输送生物制剂的口服胶囊

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Microneedle patch drug delivery in the gut.

这个装置在此次研究中的实验对象是猪,胰岛素被注射到猪身上,表现出与皮下注射相似的胰岛素药代动力学和血糖药效学。然而,限制是LUMI必须通过胃,胃排空时间为1-4小时。这可能会对胰岛素的输送造成问题,因为与食物消耗相关的时间是很重要的。其他对药物作用的可变延迟不太敏感的药物可能更适合LUMI技术。

在这之前,有纳米微针的发明,它的作用机制是普通针头的直径为300微米,而纳米微针的针尖直径只有80微米,比头发丝细,比表皮层厚度要薄,打针的时候,只要把布满微针的小晶片往皮肤上一贴就可以了,微针可以穿透对药物起屏障作用的表皮角质层,随后,把吸满药剂的贴片贴上,药剂就会慢慢地渗透进表皮,定量、连续地给药。虽然这种技术无痛且疗效快,但是运用并不普及,不像吃药那样吸引人、方便和熟悉,主要运用在美容领域,部分医院有提供这项医疗服务。在日本,还有无创可溶微针贴,他是以TTS和DDS技术研发为核心,将皮肤本身就存在的成分—玻尿酸, 制成纳米级的细小微针,针内可添加各种有效成分(例如去皱类、美白类以及刺激毛发生长类的成分)。细小微针将玻尿酸及其他有效成分直接注入到肌肤真皮层,被肌肤完全吸收溶解。

药物递送研究人员已经研究了几十年,通过口腔给药生物制剂和其他大分子药物,但收效甚微。在肠道、皮肤或其他组织上使用微针贴片可以大大减少对注射的依赖。这些技术为扩大药物治疗,特别是生物制剂的影响,避免注射的刺痛提供了前景。

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Microneedle patch drug delivery in the gut.

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