硝苯、非洛、氨氯,同是“地平”有什么不同?

不同的降压药各有各的作用特点,即使是同一大类,比如都是“地平”,但各个药物从化学结构到临床作用,也是有所差别的。

硝苯地平、非洛地平及氨氯地平这三类药物是治疗高血压的常用药物,根据患者的不同疾病情况,选择不同类型的降压药物,那么,这三类药物有什么区别呢?这三种“地平”药,都是最常用的一线降压药——钙拮抗剂,而且都属于“二氢吡啶”类的(“地平”类降压药(钙拮抗剂),我国应用最普遍的降压药)。

尺有所长,寸有所短,各有各的用处,降压药也是一样。不同的降压药各有各的作用特点,即使是同一大类,比如都是“地平”,但各个药物从化学结构到临床作用,也是有所差别的。这些细微的差别,就可以供我们选择不同的适用人群。

这三个“地平”类药物有哪些不同呢?

01 药物作用的时间  

单从药物本身(在身体里的代谢、半衰期)来说,硝苯地平最短,非洛地平时间长一点,氨氯地平时间最长。

硝苯地平(心痛定)是最早的“地平”药:普通的平片为短效,作用来得急,去得快。优点是起效快,舌下含服2~3分钟起效,口服10分钟起效。缺点,降压降得太快、太猛,故也有风险。其次,起效快,但作用时间短,降压作用不稳定,血压波动大,对靶器官保护不利,当然还有其他问题。因此,目前短效药基本不用。

既往患者血压高时常常使用硝苯地平平片(心痛定)舌下含服,但因其降压太猛,常会引起严重不良后果,如血压迅速降低引起反射性地心率增快,对冠心病的患者还可以导致心肌缺血,因此现在禁止舌下含服硝苯地平片。

短效药不能用怎么办?通过制药技术,把药物做成缓释片、控释片来减缓并延长药物起效作用时间。硝苯地平缓释片一天服用2-3次;控释片一般每天1次即可。其中拜新同(硝苯地平控释片),药壳采用激光打孔,药物释放速度均衡,服用时不可掰开,有时排除药壳常被误认为是药片。

非洛地平是中效药,缓释剂一般可每天一次,但是部分病人根据需要可以每天2次服用。非洛地平对血管的选择性要远远大于对心脏的选择性,所以降压效果好,对心脏影响不大。

缓释、控释的制药技术虽然改善了中、短效药物的作用,但因此也存在在使用限制——不可分割(除非有特定的刻痕)。一旦分割,药物会直接释放出来起不到缓释、控释作用。

氨氯地平为长效药,药物代谢半衰期30小时以上,最长作用时间甚至可达90小时。药物在体内的蓄积非常缓慢,达到稳定的血药浓度时间就长,起效就慢。因此,氨氯地平在开始用药之初,需服用一周左右药物作用才会相对稳定、明显,部分代谢慢的患者,稳定时间可达2~3周,甚至一个月或更长的时间。

因此,服用氨氯地平开始的降压疗效可能不明显,此时不应马上认为药物疗效差,如血压上稳定,可观察半个月到一个月再看。

氨氯地平作为长效药,优点为作用平稳,药物可以分割,药物在体内蓄积因此偶尔漏服一次没关系。

但药物的蓄积也容易误导患者,在停药初期药物还有作用。部分患者认为停降压药血压仍然正常,说明可以停药。实际上,是药物还没有代谢完,一般3-4周后,体内药物代谢耗尽,此时血压可能再度升高。

02 对心功能的影响  

上述三种药物均属于钙拮抗剂,即阻止钙(离子)进入细胞。而钙离子进入肌细胞作用为加强收缩。所以,对原本就有心肌收缩力减低的心功能不全患者,用药需谨慎。

临床研究发现,硝苯地平对心衰患者的心肌收缩力抑制明显,会加重心力衰竭,所以不适用于心衰患者。非洛地平、氨氯地平则对心衰患者呈中性结果,即不会加重患者心衰。因此,对合并心力衰竭的高血压患者,需应用钙拮抗剂,选非洛地平、氨氯地平比较合适。

03 药物、食物相互作用的影响  

对钙拮抗剂影响最主要的药酶为“细胞色素P450 3A4”。服药期间吃某些食物、药物时,容易发生相互作用,引起不良反应。

(1)食物

食物当中,最主要的是西柚(葡萄柚)汁。其中,非洛地平、硝苯地平反应最明显。研究发现:

  • 同时服用非洛地平和西柚汁,可以使非洛地平的血药浓度增加2倍左右(桔汁无影响);

  • 同时服用硝苯地平,除增加血药浓度外,还会延长药物作用时间。

经常喝西柚汁的人,最后一次饮用后其影响可持续3天,服药时要注意避免。

氨氯地平和西柚汁同服,无明显影响。

(2)药物

有相互作用的药物的药物非常多。抗生素、抗真(霉)菌药、神经系统用药、部分抗抑郁药、胃肠道用药、免疫抑制剂等,这三类药物也还是各有差别,合用药物时需要注意。可参考药物说明书。

另外,高血压患者多数联用“他汀”类药物。其中氨氯地平可增加辛伐他汀血药浓度,因此两药联用时,辛伐他汀最大剂量20 mg/d。

04

在长、短效药物替换时

要注意防止血压波动

 长效药物改为短(中)效药物时,注意用药一段时间后降压效果可能会减弱,因为长效药物的体内蓄积代谢耗尽。

短(中)效改长效药物时,因长效药物起效较慢,容易出现血压波动。因此,换药时应在专业医生指导下,可能需要短时间重叠用药

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