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盘点 | 正式上市的孟加拉卡博替尼仿制药版本

文/天健行海外医疗 2020-05-22 19:57:28 来源:中国网医疗频道

总体试验数据还是非常好的。

1. 卡博替尼版本

依次分别为碧康、珠峰、Julphar

2. 卡博替尼的用药机理

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卡博替尼靶点非常多,包括MET,VEGFR-1, -2, -3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3, TIE-2在内,一共13个靶点。如上图,显示了卡博替尼的主要药理活性的机理。左边绿色的五边形是血管内皮生长因子(VEGF),它与肿瘤细胞表面绿色的血管内皮生长因子受体(VEGFR)结合之后就会启动细胞内的一系列生理反应,使肿瘤细胞生成新的血管;而右边淡蓝色的六边形是肝细胞生长因子(HGF),它与肿瘤细胞表面淡蓝色的酪氨酸激酶受体(MET)结合之后,也会启动一系列胞内的生理活性反应,从而使得肿瘤细胞可以生存、转移、浸润和复制。卡博替尼特异性地阻断了VEGFR和MET对胞内信号的传导,从而导致肿瘤细胞无法生成新的血管,无法生存,从而诱发凋亡。 

3. 卡博替尼临床试验结果

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目前卡博替尼被批准的正式适应症只有肾癌和肝癌两种,一般用于一线药耐药之后的再治疗,如上表格所示。对肾癌耐药患者,中位无进展生存期达到了7.4个月,几乎是对照组的两倍,总应答率也远远高出依维莫司。而对于晚期索拉非尼耐药肝癌患者,卡博替尼的中位无进展生存期为5.3个月,而安慰剂只有1.9个月,总应答率也是安慰剂的10倍。

适应症:

卡博替尼的适应症广泛,主要包括: 

(1)适用于曾接受抗血管生成治疗的晚期肾癌; 

(2)适用于无法采用手术摘除的髓样甲状腺癌; 

(3)适用于使用多吉美耐药后的肝癌患者 

(4)适用于发生骨转移的晚期前列腺癌患者

用法与用量:

(1)推荐剂量为每日140mg(1粒80mg胶囊和3粒20mg胶囊); 

(2)不可与食物一起食用; 

(3)服用药物前和至少一小时后共至少2小时不要进食; 

(4)对不良反应,可考虑减低剂量或治疗中断。常见副作用:腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、鼻出血、食欲下降等。

参考文献

1. Steven S Yu, David I Quinn, Tanya BDorff, Clinical use of cabozantinib in the treatment of advanced kidney cancer:efficacy, safety, and patient selection[J]. Urologic Oncology. 2016

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